Lokální anestetika   

Amidy

  • Xylocain 10% spray (lidocain)

– využití při endoskopiích

– NE u ETI ← xylocain dělá krystalky, které dráždí sliznici

  • Emla 5% krém

            – nechá se působit 30-45 min, využívá se u dětí

– alternativa při alergii na mesocain

  • Instillagel

            – využití při cévkování

  • Mesocain gel (trimecain)

            – využití při zavádění nosních vzduchovodů, žaludečních sond…

  • Mesocain 1% (trimecain)

            – účinek nastupuje rychle, přetrvává do 60 min

– s.c. → využití při drobných (např. ambulantních) zákrocích

            – i.v. → prevence a léčba komorových arytmií

            – i.o. – v PNP

  • Marcain 0,5% (bupivacain)

Marcain Spinal 0,5% inj.

            – využití při chirurgických zákrocích, ke spinální anestézii

            – účinek nastupuje pomalu, přetrvává 4-12 h

– NŽÚ:  kardiovaskulární kolaps následkem kumulace v myokardu
                         (kardiotoxicita se projeví dříve neurotoxicita)

  • Chirocain 5mg/ml (levo-bupivacain)
               – drahý, ale menší kardiotoxicita

– KI: paracervikální blok v porodnictví

  • Naropin (Ropivacain)

            – velmi drahý, běžně se nepoužívá

Estery

  • Procain – alergizuje, již se nepoužívá
  • Tetracain – alergizuje, již se nepoužívá

NŽÚ lokálních anestetik

Toxicita

     Příčiny:      – překročení maximální dávky

                        – aplikace do žíly nebo do zánětlivého místa → rychlé vstřebání

– ↑ citlivost nemocného

     Projevy:

  • nečekaná, bouřlivá reakce (v krátké době po aplikaci anestetika)
  • účinky na CNS (neurotoxicita):

– cefalea, neklid, třes, světloplachost, poruchy vidění, poruchy sluchu

– po ↑dávkách klonicko-tonické křeče

– dříve kokain → euforie (nyní využíván jen jako mydriatikum)

  • účinky na kardiovaskulární systém (kardiotoxicita):

             – ↑TK a ↑P s následnou vasodilatací → ↓TK, ↓rychlosti vedení vzruchu na ♡

– srdeční selhání → srdeční zástava

  • účinek na hladké svalstvo

– spasmolytické účinky

     PP při podání anestetika i.v.:
                        – zajištění žilní linky
                        – aplikace lipidové emulze → ↓ plazmatické koncentrace anestetika,
                                                                       dodání energie srdci
                        – při neklidu a křečích → Apaurin
                        – při ↓P → atropin
                        – při ↓TK → noradrenalin

Alergie:
            – dnes vzácná

– dříve na estery (Prokain, Tetrakain)
            – dnes spíše alergie na stabilizátory u ↑koncentrací amidů
                         (zubní lékaři používají 4% Supracain)

Prodloužení účinku anestetik

Atropin → zpomaluje vstřebávání anestetik, proto se přidává k anestetiku
                    při infiltrační anestézii

                    KI: oběhové poruchy, toxická struma

Celková anestetika

  • tlumí činnost CNS
  • navozují ztrátu vědomí a ztrátu reflexní odpovědi organismu

INHALAČNÍ

  • mají anestetický i analgetický účinek
  1. plynná
  • rajský plyn = oxid dusný N2O
  • dobré analgetikum (pokud je alespoň 50% koncentrace)
  • málo účinné anestetikum
          → byl by dobře účinný až v toxické dávce (nad 83%),

ale již v 70% koncentraci vede k hypoxémii

  • pro svůj analgetický účinek se někdy přidává do vdechované směsi

                                    v poměru s kyslíkem 2:1 nebo 1:1

  • Entonox = rajský plyn a kyslík v poměru 1:1
  1. kapalná (halogenované étery)
  • Sevorane (sevofluran)
  • nehořlavý, nevýbušný, bezbarvý
  • nápadný zápach → masky s vůní, zdravotní fixy s vůní
  • jediný inhalační plyn, který nedráždí dýchací cesty
    →  vhodný i pro úvod do CA  (u dětí)
  • úvod i probuzení jsou rychlé → vhodný i pro děti, ambulantní anestézii
  • dobré anestetikum, méně účinné analgetikum
  • Forane (isofluran)
  • dráždí dýchací cesty → nevhodný pro úvod do CA
  • používá se nejčastěj
  • Supran (desfluran)
  • dráždí dýchací cesty → nevhodný pro úvod do CA

INTRAVENÓZNÍ  

  • navozují ztrátu vědomí (hypnotika), nemají analgetický účinek
  • používají se k úvodu do anestézie
  • aplikují se do periferního či centrálního žilního řečiště
  1. barbiturátová
  • Thiopental 500 mg / 1g

ředění :       500mg + 20 ml F1/1 → 1 ml=25 mg

                                        1g + 40 ml F1/1 → 1 ml=25 mg

dávkování:    5 mg/kg

účinek:       – nastupuje rychle bez excitace,  působí 10-15 min

 – způsobuje krátkodobou zástavu dechu → využije se k ETI

 – po probuzení „efekt kocoviny“

využití:        –   bleskový úvod do CA (císařský řez, NPB)

                     –   vhodné i u epileptiků (antikonvulzívní účinek)

  –   thiopentalové kóma (při extrémní intrakraniální hypertenzi)

                      –   dříve jako „sérum pravdy“ při výslechu
                                 –   ev. k euthanázii, trestu smrti

            NŽÚ:          – kardiodepresivní (↓TK) a bronchospastický účinek

                               – uvolňování histaminu

                                           – při paravenózní aplikaci nekróza tkáně (Thiopental má  pH 11)

 KI:              – astma, alergie

            – hypotenze (šok)

 – porfyrie (porucha syntézy hemu v erytrocytech)

  1. nebarbiturátová
  • Hypnomidate 20 mg (etomidát)

využití:   oproti Thiopentalu je šetrnější vůči KV systému (udržuje TK)
                  → vhodný pro starší pacienty

  1. Propofol 1%, 2%

účinek: – nastupuje rychle, působí 10-15 min

 – s čím člověk usíná, s tím se budí → „O čem si necháte zdát?“

 – po úplném probuzení je pacient „v obraze“ (může řídit auto…)

                            využití:  –    úvod do anestézie

  • TIVA
  • ambulantní výkony

NŽÚ:      – ve spojení se „sexuálním“ podnětem (penis, pochva, prsy)

                                                   způsobí sexuální halucinace či amorózní chování   

    → jak odeznívá propofol, odeznívá i nežádoucí chování
    → po úplném probuzení pacient o ničem neví
     nebo se domnívá, že mu neslušné návrhy dělali druzí

 (proto z forenzních důvodů zapsat do dokumentace,
 jak pacient na Propofol reagoval)

                             – uvolnění emocí, vyplavení podvědomí

                             – útlum dechového centra a srdeční aktivity → apnoe, ↓TK      

      – při paravenózní aplikaci nekróza tkání

             KI:             – hypotenze (šok)

            – alergie na vaječnou bílkovinu a sóju

  • Calypsol = Ketalar = Narcamon (ketamin)

aplikace:    1-2 mg/kg i.v. 

5-10 mg/kg  i.m.
                   U dětí jako analgetikum (per rectum, per os nebo do nosu).

účinek:         – navození disociace = kataleptického stavu odosobnění    

(strabismus, nystagmus, katatonie, skřeky, halucinace…)

 – jsou zachovány obranné reflexy

 – jako jediné anestetikum nesnižuje TK

 – analgézie, amnézie → kombinuje se s benzodiazepiny
                        ke zvýšení hypnotického účinku a amnézie          

využití:        – u nevylačněných (kašel → nehrozí aspirace)

             – v urgentní medicíně při šoku, popáleninách (analgézie, ↑TK)

KI:              – hypertenze, ICHS
                               – epilepsie, psychiatrická onemocnění, ↑nitrolební tlak

CAVE!

V kombinaci s benzodiazepiny vniká riziko flesh-backu
             (opakování halucinací, často vázaných na zvuk – rádio, siréna)
             → při/po anestézii minimalizovat zvukové podněty!

Historická celková anestetika:

  • Éter
  • obtížné dávkování, často intoxikace až smrt
  • Narcotan (halotan)
  • výborné bronchodilatancium
  • v kombinaci s adrenalinem → arytmie, komorové fibrilace
  • nepoužívá se pro negativní vliv na játra zaměstnanců
         (anesteziologů a chirurgů)

Předpokládaný mechanismus účinku celkových anestetik:

Díky své rozpustnosti v tucích se celková anestetika

inkorporují do lipidů plazmatické membrány neuronů,
což ovlivní vedení a přenos vzruchů.

 Ve skutečnosti se přesně neví, jak vlastně působí.

Opioidní analgetika

účinky:

  • navozují ztrátu odpovědi na bolest
  • prohlubují anestézii
  • tlumí dechové centrum

antiditum:

  • ruší všechny účinky opioidů (nejen útlum dechu, ale i analgezii)
    • Narcanti = Intrenon (naloxon)
    • Nalorphin (antidotum morfinu)

KI:       – narkomanie (abusus opiodů)
                        – léčba Metadonem (opioid užívaný pro léčbu závislosti na heroinu)

a)    Dlouhodobá   →  působí 4-8 h
I:    – dlouhodobé operační výkony
             – léčba pooperační bolesti
             – pooperační UPV

NŽÚ: – ↑dávky → deprese dechu, ↓TK, ↓P, mióza, nauzeu, zvracení,
                        – prodlužují paralytický ileus a retenci moče

– při dlouhodobém podávání vzniká tolerance léku a fyzická závislost

– zneužívají se pro sedativní a euforizující účinky

  • Tramal = Tralgit (tramadol) 50 mg, 100 mg

      – nespadá pod zákon o omamných látkách

  • Dipidolor 15 mg
  • Morfin 10mg, 20 mg
b)    Střednědobá   →  působí 2-4 h
§  Dolsin 50 mg, 100 mg
 – nepůsobí depresi dechu
 – sedativní účinek
c)     Krátkodobá   →   působí 1-2 h
použití:    –  při operaci se aplikují titračním způsobem tak,
                                aby jejich účinek na dýchání skončil s koncem operace
 pooperační komplikace:
                                   -refentanylizace = opožděné vyplavení fentanylu z tukových tkání
                                                                  → útlum dechového centra krátce po operaci
§  Sufentanil, Sufenta 5 µg/ml
§  Sufenta forte 50 µg/ml

– jediný z opioidů má atest k aplikaci do epidurálního prostoru

– je kardiostabilní (nemění TK)

– netlumí střevní peristaltiku

§  Fent – v organismu se kumuluje → silně návykový

      100x silnější než morfin → u infaustních stavů (náplast, spray)

  1. Ultrakrátkodobá
  • jsou vhodná pro ambulanní anestézii

§  Rapifen

        účinek:  5-10 minut (rychle se metabolizuje)                         

§  Ultiva (remi-fentanyl)

  účinek: do 3 min → nespadá pod zákon o omamných látkách

I:    – totální intravenózní anestézie (TIVA):                         
                          úvodní bolus (nasycovací dávka) + kontinuální podávání léčiva

→  před koncem operace podat např. Paracetamol

                   – miniinvazivní chirurgie (zákroky, které po výkonu nebolí)

                        Př. zákroky na oku

Opioidní agonisté-antagonisté

  • Fortral
  • Nubain (nalbuphin)

Myorelaxancia

  • navozují ztrátu pohybu (včetně vlastní dechové aktivity)

      CENTRÁLNÍ

  • působí na CNS (mícha, mozkový kmen)
  • uvolňují chronické spasmy příčně pruhovaného svalstva
         Př.  mozková obrna, spastické parézy/plegie při CMP

→ tím se liší od spasmolytik, která relaxují hladké svalstvo
      dutých viscerálních orgánů

  • Baclofen
  • Alprazolam, Oxazepam, Diazepam a jiné benzodiazepiny

        PERIFERNÍ  (tzv. kurarimimetika)

  • působí na nervosvalové ploténce, kde zabraňují působení acetylcholinu

→ vyřazení funkce kosterního svalstva včetně bránice

  • umožňují motorický klid operačního pole
  • depolarizující
  • způsobují depolarizaci (přesun K+ z buněk do krve)
    a opožděnou repolarizaci
  • ccinylcholin 100 mg, 250 mg (suxamethonium)

                  ředění:             100 mg + 2 ml → 1 ml = 50 mg

                  dávkování:      1 mg/kg

                  účinek:            nástup do 1 min, působí 8-10 min

                  NŽÚ:           –  svalové fascikulace (záškuby), šířící se  kraniokaudálně

                                          (často probíhají diskrétně, ale vedou k bolestem)
                                          → účinek odeznívá kaudokraniálně

KI:       –     hyperkalémie

Př. Crush syndrom

Př. popáleniny trvající déle než 1 h
                  → post-popáleninová hyperkalémie
                        přetrvává třeba i 6 měsíců)

  • poranění páteře (fascikulace → posun kostních úlomků)
  • glaukomy, ↑nitrooční tlak
  • maligní hypertermie
  • neuromuskulární onemocnění
            Př.    myastenia gravis, sklerosis multiplex

           alternativa:   Mivacron, Norcuron

  • Nedopolarizující

NŽÚ:         – dlouhodobá zástava dechu             

– kardiovaskulární kolaps

– uvolňování histaminu → bronchospasmus, svědění

      komplikace:  

      rekurarizace → při použití dlouhodobých myoralaxancií

může účinek antidota odeznít dříve

než účinek myorelaxancia

   → pacient je při vědomí a nemůže říct,
                        že se nemůže nadechnout

  →  znovu uspat → eliminace paměťové stopy

  • Mivacron (krátkodobě působící → nutno podávat kontinuálně)
  • Arduan (dlouhodobě působící, uchovávat v lednici)
  • Pavulon (dlouhodobě působící)
  • Tracrium
  • Nimbex
  • oba uchovávat v lednici
  • odbourávají se v závislosti na teplotě prostředí
    (tzv. Hoffmanova eliminace) → nezáleží tedy
         na funkci ledvin a jater nemocného
  • antidotum: PSM Syntostigmin (Neostigmin)
                                  
    (podává se spolu s PSL atropinem,
                                   který ruší NŽÚ Syntostigminu)
  • Esmeron (rocuronium) 10mg
    • nezvyšuje ICP
  • Norcuron

dávkování: 1mg/kg

účinek:   nástup do 1 min, působí 15-20 min

               (alternativa místo SCCH)

antidotum:   Bridion (rychle podat v případě,
                                   kdy pacient nejde zaintubovat)

Benzodiazepiny

účinek:                       –     anxiolytický

  • sedativní
  • hypnotický
  • amnestický (anterográdní amnézie při podání i.v.)
  • centrálně svalově relaxační → antikonvulzivní
  • mění emoční reakci na bolest (nejde o pravý analgetický účinek)

CAVE!

Benzodiazepiny mají stropový efekt → při opakovaném podání
se jejich účinek nezvyšuje, ale prodlužuje se jeho délka.

NŽÚ:              – u starých lidí paradoxní stav agitovanosti a zmatenosti

využití:           –     premedikace

  • TIVA
  • disociační anestézie (s ketaminem)

antidotum:      Anexate

  • Apaurin = Seduxen (diazepam)
  • Lexaurin
  • Rohypnol
  • Dormicum (midazolam)
  • jediný ve vodě rozpustný benzodiazepin
  • 3-4x účinnější než diazepam
  • rychle se metabolizuje v játrech
  • používá se s ketaminem → účinky obou farmak se vzájemně doplňují

(tlumí psychomimetickou a sympatomimetickou aktivitu ketaminu)

Ředění léčiv

Intravenózní anestetika

  • Thiopental 500 mg + 20 ml F1/1 →    1 ml = 25 mg

                                                                            4 ml = 100 mg

    (4 čárky na 20 ml stříkačce = 100 mg)

  • Hypnomidate 20 mg (10 ml) +  10 ml F1/1   →  1 ml = 1 mg

                                                                                (1 čárka na 20 ml stříkačce = 1 mg)

  • Propofol 1% (neředí se) 20 ml → 1 ml = 10 mg
  • Calypsol 500 mg (10 ml)
  • odtáhnout pouze 4 ml, doředit F1/1 do 20 ml → 1 ml = 10 mg

Opioidy

  • Sufenta (neředí se)   →  1 ml = 5 µg

Periferní myorelaxancium

  • Succinylcholin 100 mg + 2 ml F1/1 → 1 ml = 50 mg

                                                     (1 čárka na 2 ml stříkačce = 5 mg)