Léky ovlivňující činnost srdce

Inotropika = léky ovlivňující kontraktilitu myokardu

pozitivně inotropní účinek: ↑ kontraktility → ↑SV → ↑TK → ↓TF

Inokonstriktory = přirozené katecholaminy

  • Adrenalin
  • Noradrenalin
  • Dopamin = Tensamin

Inodilatátory = syntetické katecholaminy

  • Dobutamin = Dobuject = Dobutrex
  • Isoprenalin

Kardiotonika

  • Digoxin

Přirozená inotropika:

  • trijodthyronin
  • kalcitonin
  • calcium

Ostatní inotropika:

  • Corotrope (milrinon)
  • Aminophyllin (theophyllin) – též bronchodilatancium, AA
  • Levosimendan k farmakologické kontrapulsace
  • GIK (glukóza+insulin+kalium)

Chronotropika = léky ovlivňující srdeční frekvenci

negativně chronotropní účinek: ↓TF

  • Digoxin
  • Betaloc, Egilok → ke stabilizaci tachykardie

            pozitivně chronotropní účinek: ↑TF

  • Atropin 0,5 mg → při bradykardii

   Bathmotropika = léky ovlivňují dráždivost myokardu (antiarytmika)

   Dromotropika = léky ovlivňující rychlost šíření vzruchu (antiarytmika)

Kardiotonika

ŽÚ:     zvyšují koncentraci Ca+ iontů ve svalových buňkách → ↑ sílu stahu

NŽÚ: ↓terapeutická šíře → snadno se předávkují                  

  • Digoxin 0,5 mg ve 2 ml

další formy:   tbl.  0,125mg /  0.25 mg

I:   – srdeční selhání, FISI

NŽÚ:     – při intoxikaci ↑P, arytmie, nauzea, zmatenost,
                 poruchy vidění (žlutozelený opar), závratě

Toleranci kardiotonik zlepšuje Cardilan (jde o ionty K a Mg,
které jsou přirozenými blokátory iontů vápníku → prevence arytmií).

 

Antiarytmika

ŽÚ:   – ↓dráždivost buněk ♡ (= negativně bartmotropický účinek)

         – prodlužují vedení v síních i komorách (= pozitivně dromotropický účinek)

     Blokátory Na+ kanálů

– blokují Na+ kanály v buněčné membrány

  • Kinilentin (chinidin) – FiSi, FluSi
  • Propafenon
  • Mesokain – VT, IM, nest. AP (k potlačení automacie komor.center)
  • Lidokain – nouzově při KPR (VT) 1mg/kg – není-li amiodaron

Blokátory K+ kanálů

– blokují K+ kanál v buněčné membráně

  • Cordarone = Sedacoron (amiodaron)
              
    ampule:   150 ml ve 3 ml

                                   dávkování: – při KPR  300mg + G5% do 20 ml
                                                           (nedávkuje se dle m –  i u dětí se podá 300 mg)

                                                           při přetrvávající VF lze přidat ještě 150 mg (2,5 mg/kg)
                                                           a poté kontinuální infúzi 900 mg/24 h
                                                           (jako prevence intermitentních běhů VT)    

 – mimo KPR 5 mg/kg    

                                   ŽÚ:  – úprava VT (antiarytmikum) – podává se před 4. výbojem

                                             -↓ spotřebu O2 myokardem                                               

     Blokátory Ca+ iontů

– blokují vstup Ca+ iontů do buňky myokardu

  • Adenocor (adenosin) 6 mg ve 2 ml

– podává se formou rychlého i.v. bolusu (aplikovat v průběhu 2 s) dávkování:      0,30 mg/kg

                        Př.       u 20 kg dítěte 6 mg adenosinu, tj. 2 ml bez ředění

                        Př.       u 10 kg dítěte 3 mg adenosinu, tj. 1 ml bez ředění

                        Př.       u 5 kg dítěte 1,5 mg adenosinu, tj 0,5 mg bez ředění

I:         paroxysmální supraventrikulární tachykardie
ŽÚ:      rychlá A-V blokáda → zpomalení přenosu vzruchu AV uzlem

→ obnovení sinusivého rytmu

  • Amloratio (amlodipin)
  • Isoptin (verapamil)
  • Cordipin, Coronipin (nefedipin)
  • Diacordin

     Beta blokátory – viz antihypertenzíva

Antihypertenzíva

Léky 1. volby:

ACEI – inhibitory ACE (enzymu, který konvertuje angiotensin)               

I:  – srdeční selhávání

    – dysfunkce LK (např. po AIM, při hypertrofii LK)

    – DM s proteinurií

    – obezita, hyperlipoproteinémie
KI:      – těhotenství

     – stenóza renální tepny

  • Ramipril, Captopril, Enalapril
  • Tritace
  • Prestarium
  • Enap

ABRs – blokátory receptorů pro angiotensin (tzv. sartany)

I:  nesnášenlivost ACEI

  • Losartan
  • Lozap

Beta blokátory = sympatolytika

ŽÚ:     – ↑fibrilační práh

– blokují beta-receptory sympatiku na buňkách myokardu →
   chrání myokard před nadměrným vlivem katecholaminů

– ↓spotřebu kyslíku v myokardu

– zlepšují koronární průtok krve (anti-ischemický účinek)

– anti-sklerotický a anti-trombotický účinek

                        I:  ↓70 let,  ICHS

  • Betaloc = Egilok
  • Bisoprolol
  • Trimepranol
  • Metoprolol
  • Concor  

Cablokátory (blokátory vápníkových kanálů) – působí dlouhodobě, také proti arytmii
                        I: u nem. s ischémií DK, nestabilní AP, DM, obezitou

  • Lusopres
  • Agen

Diuretika – nejčastěji thiazidová, ev. kombinovaná diuretika

Léky 2. volby (i.v. při akutních stavech,  pro kombinační léčbu):

přímé inhibitory reninu

  • Aliskiren

alfa-1 blokátory = sympatolytika

  • Ebrantil = Tachyben

ampule:           25 mg

dávkování:      bolus 5 mg, poté další bolus…

ŽÚ:    rychle sníží TK („přímo před očima“)

NŽÚ:    účinek rychle vyprchá – musí se podávat opakovaně

  • Deprazolin (prazosin)

alfa -2 sympatomimetika

  • Dopegyt (alfa-metyldopa) – falešný prekurzor noradrenalinu
  • Rilmenidin
  • Catapres, Catapresan (clonidin) – působí dlouhodoběji

přímá vazodilatancia

  • Nepresol (dihydralazin) – velmi rychlá vasodilatace
  • Minipres
  • Nipruss (nitroprusid sodný) – extra silné antihypertenzívum,
                                                     I:  – hypertenzní krize

  – řízená hypotenze při operaci

Diuretika

            ŽÚ:     – ↑ diurézu

                        – ↑ vylučování sodíku (a tím i vody)

 

            I:   – hypertenze (↓ periferního odporu → ↑TK)

     – srdeční selhání (↓periferního odporu → ↑MV♡)

     – otoky   (↓ plazmatického objemu → ↑ c bílkovin → ↑onkot.tlaku → do krve

                               se vyplaví extravazální tekutina → zmenšení otoku)

                 – anurie, oligurie (prevence selhání ledvin)

                 – intoxikace barbituráty → forsírovaná diuréza (↑mn. infúzí + Furosemid)

   Proximální diuretika – působí v proximálním tubulu, spíše jako pomocné diuretikum

  • Diluran – hlavně antiglaukomatikum

   Kličková diuretika – působí v Henleově kličce (zde se běžně vstřebá až ¼ prim.moči) →

                                    jsou to silná diuretika, vedou ke ztrátám iontů Na, K, Ca, Mg      

  • Furosemid 20 mg (forte 125 mg)
  • Furessis

   Distální (thiazidová)  diuretika – působí v distálním tubulu, středně silná diuretika

  • Hydrochlorothiazid

   Kalium šetřící diuretika – zadržují v těle draslík, ale mají slabý diuretický účinek

  • Verospiron, Spirolakton, Aldacton – působí proti aldosteronu
  • Amiclaran (amilorid)

   Purinová (teofylinová)  diuretika: – jsou slabá, mají spíše bronchodilatační účinek

  • Syntophyllin (aminophyllin)
  • Oxyphyllin – periferní vazodilatancium
  • kofein

   Osmotická diuretika – zvyšující exkreci vody

  • Manitol 20%

   Kombinovaná diuretika

  • Moduretic (amilorid+ HCHT)
  • Amicloton (amilorid + chortalidon)

   Nová diuretika – antagonisté ADH

  • soli lithia
  • deriváty tetracyklinu

Modilatancia

            ŽÚ:     – uvolnění stahu hladké svaloviny cév → dilatace cévy

– ↓ tepenného odporu → ↓ TK

   Periferní vazodilatancia:

  • Agapurin
  • Secatoxin
  • Cavinton
  • Xanidil
  • Oxyphyllin – při poruchách prokrvení CNS

   – také účinek bronchodilatační a diuretický

   Koronární vazodilatancia:

  • Nitroglycerin- uvolňuje oxid dusnatý
  • Nitroprusid sodný – uvolňuje oxid dusnatý
  • Nitrilex spray – po inhalaci vazodilatace celého těla (Př. zarudnutí v obličeji)
  • Isoket 0,1% (také spray pod jazyk, tbl.)
  • Iso-Mack
  • Nitro-Mack
  • Diacordin

  Přímá vazodilatancia → velmi rychlé ↓TK:

  • Nepresol (dihydralazin)
  • Minipres
  • Nipruss (nitroprusid sodný) – extra silné antihypertenzívum
                                                     I:  – hypertenzní krize

  – řízená hypotenze při operaci

Vasopresory, vasokonstriktory

Inokonstriktory = přirozené katecholaminy

  • Adrenalin
  • Noradrenalin
  • Dopamin = Tensamin

     Ostatní vasokonstriktory:

  • Vasopresin = Pitressin (antidiuretický hormon)
                                             – účinek srovnatelný s adrenalinem, dávka 40 IU
  • Remestyp – působí jen na kapilární systém (sliznice) → hemostatikum

Hypolipidemika

ŽÚ:     ovlivnění dyslipoproteinémie :   ↓LDL cholesterolu o 25 %

    ↑ HDL

Kyselina nikotinová

  • Peviton

Fibráty – navíc ↓TAG

  • Fenofibrat
  • Lipanthyl
  • Lipostabil

Statiny = nejúčinnější hypolipidemika

  • Atorvastatin

Iontoměniče

  • Niacin
  • Questran

Blokátory přenašeče sterolů

Léčiva ovlivňující srážení krve

  1. Antitrombembolika, antitrombika = léčiva k prevenci a léčbě trombembolie

   Antiagregancia

ŽÚ:  ↓ shlukování destiček

  • Acylpyrin, Aspirin, Anopyrin (kyselina acetylsalicylová)
  • Micristin

   Antikoagulancia

ŽÚ:  ↓ krevní srážlivost, zabránění spuštění koagulační kaskády

Používaná in vivo:

  • Heparin – látka tělu vlastní, potlačuje tvorbu fibrinu

 antidotum: Protamin sulfát

  • Clexane, Fraxiparine, Fragmin = nízkomolekulární hepariny

s delším účinkem

  • Warfarin – kumarinový lék, potlačuje tvorbu protrombinu

  antidotum: vitamín K

  • Pradaxa – inhibitor trombinu
  • Antitrombin III – krevní derivát, inhibitor trombinu

Používaná in vitro:

  • Natrium citricum 3,8 % , TauroLock
  • Natrium oxalicum 1,34%
  • EDTA

   Trombolytika, fibrinolytika

            ŽÚ:  rozrušení krevní sraženiny

  • Streptase (streptokináza)
  • Altepláza (v současnosti jediný registrovaný přípravek)
  1. Hemostatika = léčiva zastavující krvácení

Agregancia

         ŽÚ: ↑shlukování destiček

  • Dicynone

Antifibrinolytika

                       ŽÚ: blokují rozpuštění trombu

  • Pamba
  • Antilysin, Gordox, Trasylol

Vasopresorika

        ŽÚ:  způsobují slizniční vasokonstrikci

  • Remestyp
  • POR 8

Transfúzní přípravky

  • Krevní plazma
  • Kryoprotein…

Krevní deriváty

  • Haemkompletan P
  • Prothromplex

Hemostyptika (místní aplikace na otevřené rány)

  • Gelaspon
  • Spongostan